【药品名称】
商品名称：莱瑞克 通用名称：普瑞巴林胶囊 英文名称：Pregabalin Capsule
【成份】
本品主要成份为普瑞巴林。【 适应症 】
1.广泛性焦虑障碍；2.糖尿病性外周神经病；【用法用量】
普瑞巴林适于餐前或者餐后口服。
当确定停用普瑞巴林时，应在一周内缓慢将剂量减至最低。
普瑞巴林添加治疗成人部分性癫痫发作的有效剂量为150~600mg/天，分2～
由于普瑞巴林主要经肾脏排泄，因此肾功能不全的患者应调整剂量。
肾损伤患者
考虑到普瑞巴林的不良反应与剂量相关，并且普瑞巴林主要由肾脏排泄，因此肾功能不全的患者应调整剂量。应根据肌酐清除率(CLcr)调整肾功能损伤患者的用药剂量，如表1所示。使用该剂量表需对患者肌酐清除率(单位ml/min)作出估算。通过Cockcroft-Gault公式测量血清肌酐(mg/dL)可估算肌酐清除率：
CLcr=[140-年龄(y)]×体重(kg) 72×血清肌酸酐(mg/dL)(×0.85女性患者)
应根据血透患者肾功能状况，调整普瑞巴林的日剂量。除了调整日剂量外，在每4小时血透之后应立即补用普瑞巴林(见表1)。
表1 根据肾功能调整普瑞巴林的剂量
肌酐清除率(mL/min) 普瑞巴林日剂量(mg/天)* 给药次数
≥60 150
15~
<15 25 25~50 75 一天一次
血液透析后补充剂量(mg)?
每天一次服用25mg的患者：血液透析后一次补充25mg或者50mg。
每天一次服用25~50mg的患者：血液透析后一次补充50mg或者75mg。
每天一次服用50~75mg的患者：血液透析后一次补充75mg或者100mg
每天一次服用75mg的患者：血液透析后一次补充100mg或者150mg。
*日剂量(mg/天)应按照给药次数多次使用。
*补充剂量为单次增加剂量
【不良反应】
普瑞巴林在上市前开发期间，各种患者群体交叉的所有对照和非对照的临床试验中，有10000多患者服用普瑞巴林，其中大约5000例服用6个月或6个月以上，
【禁忌】
对普瑞巴林或处方中任何成分过敏的患者禁用。
【注意事项】
1.正如所有的抗癫痫药物一样，应该逐渐地停用普瑞巴林，以便尽量减小癫痫患者增加发作的可能性。突然或快速停药可引起失眠、恶心、头痛或腹泻，若要停用普瑞巴林，应该用一周以上的时间逐渐减小剂量而至停止。
2.普瑞巴林可引起血管性水肿并可伴有面部、嘴(嘴唇、齿龈、舌)、颈(咽、喉)肿胀，上述症状可引起致命性呼吸困难。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。
4.普瑞巴林可能增加自杀想法和行为的风险，应当警惕消沉症状的出现或恶化、情绪或行为不同寻常的变化或自杀想法、自杀行为、自残想法的出现。忧虑的行为应立即报告给医疗提供者。
5.普瑞巴林可引起头晕、嗜睡、视力模糊和其他中枢神经系统征兆和症状。因此，不应驾车和操控复杂机器，或从事其他危险的活动。
6.普瑞巴林可引起水肿和体重增加。与噻唑烷二酮类抗糖尿病药联合使用可能会加重水肿和体重增加。对早已患心脏病的患者，普瑞巴林可能增加心力衰竭的危险。
7.在标准的临床前致癌研究中，用两种不同种的小鼠进行试验，意外地发现血管肉瘤的发生率高。此发现的临床意义尚不清楚。在普瑞巴林上市前开发期间的临床试验表明，没有直接评价普瑞巴林引起人体肿瘤潜在性的方法。在各种患者群体交叉的临床研究中，包括12岁以上的患者服药总量有6
8.普瑞巴林可引起视觉障碍。如果出现任何视力改变，应通知医生。
9.普瑞巴林伴随肌酸激酶升高，不能解释的肌肉痛，触痛或者虚弱，特别是伴有不适或发热时，应迅速报告医生。
10.普瑞巴林治疗伴发血小板减少。安慰剂组患者和普瑞巴林治疗组患者发生率分别为2%和
11.普瑞巴林治疗伴有PR间期延长。
12.和中枢神经系统抑制剂如阿片类或苯二氮卓类药物合用治疗，会添加中枢神经系统不良反应，如嗜睡。
1
14.治疗期间已经怀孕或打算怀孕，要通知医生。如果在治疗期间正在哺乳或打算哺乳，也应通知医生。
15.普瑞巴林存在男性介导的致畸胎的潜在风险。临床前大鼠试验表明普瑞巴林与增加雄性介导的致畸胎风险有关联。此项发现的临床意义不清楚。
16.糖尿病患者治疗时要特别注意皮肤的完好性。服用普瑞巴林的一些动物出现皮肤溃疡，虽然临床试验中没有观察到与普瑞巴林有关的皮肤损害的发生率增加。
17.药物滥用和依赖性尚不清楚普瑞巴林对药物滥用性受体位点是否具有活性。对于任何中枢神经活性的药物，均应仔细评价患者的药物滥用史，并观察患者对普瑞巴林是否具有误用和滥用症状(如，形成耐药性、用药剂量增加和找药行为)。
17.1 药物滥用在由15例服用镇静/催眠药物(包括酒精)的患者参加的试验中，患者对普瑞巴林(450mg，单剂)的作用评价非常好，其效果与安定(
17.2 依赖性临床试验表明，一些患者突然快速停用普瑞巴林，可能出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状；这表明普瑞巴林可能导致身体依赖性。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：普瑞巴林对儿科患者的安全性和疗效还没有确立。
妊娠与哺乳期注意事项：普瑞巴林对怀孕妇女的影响没有进行适当和良好的对照研究。只有在确证潜在的益处胜过对胎儿潜在的风险时，才能在怀孕期间使用普瑞巴林。大鼠和兔在妊娠期间服用普瑞巴林，其血浆暴露量(AUC)≥人服用最大推荐剂量600mg/天的暴露量的5倍时，胎儿组织结构畸形发生率增加，同时可见其它发育毒性，包括致死率、生长迟缓以及神经和生殖系统功能损伤。
普瑞巴林对怀孕妇女分娩的影响尚不清楚。对大鼠胎儿生前和生后研究表明，当普瑞巴林的血浆暴露量大于人均血浆暴露量(12
【药物相互作用】
普瑞巴林主要以原形排泄于尿中，在人体内代谢极少(尿中代谢物占回收剂量的2%以下)，不与血浆蛋白结合，因此普瑞巴林药动学不大可能受其他药物(通过代谢的相互作用或蛋白结合的置换方式)影响。体外和体内研究表明，普瑞巴林不大可能涉及显著的药动学的药物相互作用，特别是普瑞巴林和下列抗癫痫药物：卡马西平(Carbamazepine)，丙戊酸(Valproicacid)，拉莫三嗪(Lamotrigine)，苯妥英(Phenytoin)，苯巴比妥(Phenobarbital)和托吡酯(Topiramate)之间没有药动学相互作用。在普瑞巴林和通常使用的抗癫痫药物之间也不会发生预期的重要药动学相互作用。
药效学相互作用：口服普瑞巴林多次与羟氢可待酮，拉莫三嗪或乙醇合用，虽然没有出现药动学的相互作用，但是，当普瑞巴林与这些药物合用时，会对认知和运动功能产生影响。临床上没有观察到对呼吸有重要影响。
离体研究：当普瑞巴林的剂量为临床试验剂量的10倍时，普瑞巴林对CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP
加巴喷丁：12例健康受试者单剂口服100mg普瑞巴林和
口服避孕药：健康受试者合用普瑞巴林(200mg，一天三次)，对炔诺酮和乙炔雌二醇的稳态药代动力学无明显影响。
劳拉西泮：健康受试者多剂口服普瑞巴林(
羟氢可待酮：健康受试者多剂口服普瑞巴林(
乙醇：健康受试者多剂口服普瑞巴林(
苯妥英、卡马西平、丙戊酸和拉莫三嗪：合用普瑞巴林(200mg，一天三次)，对苯妥英、卡马西平、卡马西平10,11-环氧化物、丙戊酸和拉莫三嗪的稳态血药浓度物无明显影响。
【药理作用】
普瑞巴林与中枢神经系统组织中的α2-δ位点(一个电压门控钙通道辅助性亚单位)亲合力较高，尽管普瑞巴林的作用机制尚不完全清楚。但是，改良小鼠试验结果以及与普瑞巴林结构类似的化合物(如：加巴喷丁)的试验结果表明，普瑞巴林与α2-δ位点结合，与普瑞巴林动物模型的抑制疼痛和抗癫痫发作作用有关。
离体试验表明，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能，降低多种钙依赖性神经递质的释放。
普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物，不直接与GABAA、GABAB或者苯二氮卓受体结合，不会增强培养神经元中GABAA的反应，不会改变大鼠脑中GABA的浓度，对GABA的重摄取和降解具有短暂作用。但是，培养神经元长期暴露在普瑞巴林中，普瑞巴林增加了GABA转运蛋白的浓度，并提高了GABA的转运效率。普瑞巴林不会阻断钠通道，对阿片受体无作用，对环氧合酶活性无影响。普瑞巴林对五羟色胺和多巴胺受体无活性作用，对五羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素重摄取无抑制作用。
【贮藏】
密封，不超过25℃保存。【有效期】
24个月【批准文号】
国药准字H201【生产企业】
企业名称：重庆赛维药业有限公司 生产地址：重庆市金龙工业园区 联系电话：023-68624447如有问题可与生产企业联系
